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「提分专用」执业西药师考试之药一150个核心考点2017-11-14 17:53·优路教育药师考试1.非胃肠道给药剂型有：注射给药、皮肤给药、口腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药2.药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效3.毛果芸香碱、华法林均有内酯结构可以产生水解4.药物物理学的变化：溶解度的变化（如氯霉素加入葡萄糖糖溶液中析出沉淀）吸潮、潮解、液化与结块粒径或分散状态的改变5.化学配伍变化：沉淀—如 pH 改变产生沉淀（盐酸氯丙嗪和异戊巴比妥混合产生沉淀；磺胺嘧啶钠与葡萄糖析出结晶）变色—如氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色产气—如溴化铵与强碱药物配伍发生爆炸—如高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖6.Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据试验数20~30 例Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价试验数大于100 例Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险试验数大于300例Ⅳ期临床试验：上市后的监测7.易水解的药物主要有酯键（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）易氧化的药物有酚类药物（如肾上腺素、吗啡、左旋多巴、水杨酸）、烯醇类（如维生素 C）、其他类（如磺胺类、安乃近、维生素 A、维生素 D 等）8.注射液的配伍变化的主要原因：溶剂组成成分改变（如地西泮注射液与 0.9%氯化钠配伍时产生沉淀）、pH 的改变（如新生霉素与葡萄糖诺氟沙星与氨苄西林配伍发生沉淀）、缓冲容量（如 5%硫喷妥加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀）、离子作用（如乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素的水解）等9.药物制剂稳定化方法有控制温度、调节 pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂等10.高水溶解性、高渗透性的两性分子药物其体内吸收取决于胃排空率如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓11.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物其体内吸收取决于溶解速率如双氯芬酸钠卡马西平、匹罗昔康12.高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物其体内吸收受渗透效率的影响如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛尔13.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物其体内吸收比较困难如特非那定、酮洛芬、呋塞米14.通常药物以非解离的形式被吸收以解离形式发挥作用15.通常酸性药物在胃中碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加吸收也增加16.药物的解离常数 pKa 等于人体 pH 时非解离型和解离型药物各占一半17.药物分子中引入烃基增加位阻增加药物的稳定性18.卤素是吸电子基可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性19.羟基（-OH）能增加与受体结合力水溶性增大20.巯基（-SH）可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐故可作为解毒药21.硫醚（-S-）可氧化成亚砜或砜22.羧酸（-COOH）成酯脂溶性增加易吸收23.药物与生物大分子通过氢键相结合如：磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合24. 烷化剂类抗肿瘤药物与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价键产生细胞毒性25.离子-偶极和偶极-偶极相互作用—如乙酰胆碱和受体作用26.电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的 DNA 碱基之间对形成电荷转移复合物27.普鲁卡因与受体的的作用：范德华力、偶极-偶极作用、静电引力、疏水性作用28.第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）包括氧化、还原、水解、羟基化等反应29.第Ⅱ相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反应 、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应 、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应30.葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-N-S-和 C-的葡萄糖醛苷化31.新生儿在使用氯霉素时由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外导致药物在体内蓄积引起灰婴综合征32.抗肿瘤药物白消安在体内的Ⅱ相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应33.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素在体内发生 COMT 失活代谢反应是甲基化的结合反应34.对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸35.散剂的特点：粒径小比表面积大；制备工艺简单；便于婴幼儿与老人服用；吸湿性大36.制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时应采用配研法混合过筛37.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服切忌放入口中用水送服；混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用；缓控释片、肠溶衣片、应整片吞服不能掰开或嚼服；含激素的气雾剂使用后应漱口38.颗粒剂需要检查散剂不用检查的项目是溶化性；缓控释制剂应进行释放度检查；片剂应进行崩解时限检查39.中药散剂、中药硬胶囊中一般含水量不得超过9.0%中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%40.普通片剂的崩解时限是15 分钟分散片、可溶片的崩解时限为3分钟舌下片、泡腾片的崩解时限为5 分钟薄膜衣片的崩解时限为30 分钟胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30 分钟软胶囊的崩解时限为60 分钟41.片剂常用的稀释剂（填充剂）：淀粉、XX 糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干黏合剂）、甘露醇（兼娇味）等42.片剂常用的黏合剂：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮等43.片剂的崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等44.片剂的润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等45.片剂胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂 IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（AEA）46.片剂肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（I、II、III类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）47. 片剂水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等48.胶囊剂的特点是：可以掩盖药物的不良嗅味；效快、生物利用度高；助液态药物固体剂型化；药物缓释、控释和定位释放；水溶液或稀乙醇溶液药物、风化性药物、吸湿性药物、醛类药物、挥发性药物、O/W型乳剂药物不宜制成胶囊剂49.片剂的释放调节剂（也称致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG等遮光剂：二氧化钛50.液体制剂的特点：分散程度高吸收快、可内服也可内用、易引起药物的化学降解、携带运输不方便、易霉变常需加入防腐剂51. 增溶剂、助溶剂、潜溶剂的共同点是均能增加难溶性药物的溶解度不同点是增溶剂：有增溶能力的表面活性剂；助溶剂：加入第三种物质如苯甲酸、碘化钾；潜溶剂：能形成氢键的混合溶剂如与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等52.液体制剂按分散系统可以分为均相分散系统（如低分子溶液剂、高分子溶液剂）和非均相溶液剂（如溶胶剂、乳剂、混悬剂）53.乳剂的分层是因为分散相和分散介质之间有密度差；乳剂的絮凝是因为分散相乳滴电位降低；转相是因为乳化剂性质发生转变；合并与破裂是因为乳化膜出现破裂54.需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等55.注射剂的附加剂：抗氧剂—XX 硫酸钠；缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成；助悬剂—羧甲基纤维素、明胶；抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚；等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖；增溶剂—聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克 F—68（泊洛沙姆 188）56.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F—6857.眼用制剂的质量要求：pH 范围 5~9；与眼泪等渗；眼科外伤或术后的眼用制剂必须无菌不加入抑菌剂；加入增加黏度的调节剂（甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮等）可减少刺激和增加疗效；眼用制剂启用后最多可用 4 周58.气雾剂含有抛射剂喷雾剂不含抛射剂59.栓剂可发挥局部或全身作用又可部分减少首过效应60.固体分散体可分为低共熔混合物（药物以微晶状态分散）、固态溶液（药物以分子状态分散）、共沉淀物（药物以非结晶性无定形物分散）61.滴丸剂常用的水溶型基质有：聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆等滴丸常用的脂溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等62.缓控释制剂按药物的存在状态分为骨架型、膜空型以及渗透泵型三种63.缓控释制剂的释药原理主要有溶出原理；扩散原理；溶蚀与溶出、扩散原理；渗透泵驱动原理；离子交换作用64.骨架型缓释材料包括亲水性凝胶骨架材料（羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮、海藻酸盐等）、不溶性骨架材料（聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、硅橡胶等）、生物溶蚀性骨架材料（动物脂肪、蜂蜡）65.常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等66.主动靶向制剂中修饰药物载体有修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米微球、修饰的纳米乳、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）67.物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂（如磁性微球、磁性纳米囊）、热敏靶向制剂、pH 敏感靶向制剂（如 pH 敏感脂质体）、栓塞性制剂（如栓塞微球和栓塞复乳）68.靶向型评价的衡量指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比69.脂质体的特点：靶向型和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定型70.脂质体的质量评价指标有载药量（靶向微粒制剂中所含的药量）、物理稳定型（用渗漏率表示）、化学稳定性（用磷脂氧化指数表示）71.根据靶向性原理微球可分为普通注射微球、栓塞性微球、磁性微球、生物靶向型微球72.药物在体内的过程为：吸收（药物从给药部位进入人体循环的过程）、分布（药物进入人体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程）、代谢（药物在吸收过程或进入体循环后受酶系统的作用结构发生转变的过程）、排泄（药物及其代谢产物排出体外的过程）73.被动转运的特点：从高浓度到低浓度、不需要载体、不消耗能量、无饱和现象和竞争抑制现象如简单扩散：药物扩散的速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度74.主动转运的特点：药物借助载体或酶促系统由低浓度向高浓度转运消耗能量有饱和现象和竞争抑制现象75.易化扩散的特点：借助载体由低浓度向高浓度转运不消耗能量有饱和现象和竞争抑制现象76.注射途径有静脉（静脉注射药物直接进入血液循环无吸收过程生物利用度 100%）、肌内、皮内（只用于诊断与过敏皮试试验）、皮下（短效胰岛素的常用给药方式）、鞘内与关节腔注射等77.吸入给药能产生局部或全身治疗效果剂型有吸入性气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等78.影响药物经皮渗透的因素有生理因素（若皮肤角质层被破坏药物易吸收）和剂型因素（脂溶性大、体积小、低熔点、分子型药物易吸收）79.肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物在肠道中重新被吸收经门静脉返回肝脏重新进入血液循环的现象80.对因治疗如使用抗生素杀灭病原微生物控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗81.对症治疗如应用解热、镇痛药降低高热患者的体温缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗82.最大效应指在一定范围内增加药物剂量或浓度其效应强度随之增加但效应增至最大时继续增加剂量或浓度效应不能再上升效价强度一般反映药物与受体的亲和力其值越小则强度越大即用药量越大者效价强度越小83.治疗指数：常以药物 LD50 与 ED50的比值表示药物的安全性此数值越大越安全药物安全范围：较好的药物安全指标是 ED95 和 LD5之间的距离其值越大越安全84.药物作用的靶点：受体（XX 受体）、酶（XX 酶）、离子通道（XX通道）、核酸、免疫系统、基因等85.药物作用于受体的实例：胰岛素激活胰岛素受体阿托品阻断副交感神经末梢 M 胆碱受体肾上腺素激活α、β受体86.药物影响酶的活性的实例：依那普利抑制血管紧张素转化酶、阿司匹林抑制环氧酶（COX)地高辛抑制 Na+K+-ATP 酶等87.影响细胞膜离子通道的实例：利多卡因、阿米洛利抑制 Na+通道、硝苯地平阻滞 Ca+通道、米诺地尔激活 K+通道等88.受体的性质：饱和性（受体数量有限）、多样性（受体有多种亚型）、特异性（与配体有高度识别能力、专一性）、可逆性（结合方式是可逆的）、灵敏性（与微量配体显著性结合）89.受体的类型有 4 种G 蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体90.受体作用的信号传导：第一信使（多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质）、第二信使（环磷酸腺苷（cAMP）cGMP、IP3、DG 及 PGs、Ca2+、NO（既是第一信使又是第二信使）等）、第三信使（生长因子、转化因子等）91.激动药（对受体有很高的亲和力）分为完全激动药（α=1）和部分激动药（α＜1）92.拮抗药（对受体有很高的亲和力、缺乏内在活性）分为竞争性拮抗药（使激动药的量效曲线右移最大效应不变）和非竞争性拮抗药（增加激动药的量Emax 下降）93.受体脱敏指在长期使用一种激动药后组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象同源脱敏指只对一种类型受体的激动药的反应下降而对其他类型受体激动药的反应性不变异源脱敏指受体对一种类型激动药脱敏而对其他类型受体的激动药也不敏感94.耐受性是指机体连续多次用药后其反应性会逐渐降低需要加大药物剂量才能维持原有疗效耐药性是指病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失95.药物方面影响药物作用的因素有药物的理化性质、药物的剂量、给药时间及方法、疗程、药物剂型和给药途径、药物相互作用96.各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸收给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药97.药物与肝药酶诱导剂合用时应用较大剂量才能维持其治疗效果常用的肝药酶诱导剂有苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠、卡马西平、灰黄霉素、利福平、螺内酯等药物与肝药酶抑制剂合用时使药物代谢减慢作用增强或延长常用的肝药酶抑制剂有氯霉素、西咪替丁、异烟肼、吩噻嗪类、胺碘酮、红霉素、甲硝唑等98.遗传因素会影响药物的作用如异烟肼在不同种族中代谢不同又如某些患者有遗传性葡糖糖-6-磷酸脱氢酶缺乏在服用磺胺类药物时会发生特异质反应99.药品的不良反应可分为副作用（如阿托品解除胃痉挛而引起口干）、毒副作用（如链霉素的耳、肾毒性）、后遗效应（如苯二氮卓类药物的宿醉现象）、首剂效应（如哌唑嗪按常规剂量使用可致低血压）、继发性反应（如二重感染）、变态反应、特异质反应、依赖性、停药反应（又称反跳现象）、特殊毒性（致畸、致癌、致突变）100.能引起肾源性疾病的药品有非甾体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂、环孢素、头孢类、氨基糖苷类抗生素、金盐、青霉胺等101.能引起药源性肝脏疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药、复方制剂磺胺甲恶唑—甲氧苄啶、异烟肼—利福平等102.能引起药源性心血管系统损害的药物有抗心律失常药物（强心苷、胺碘酮、地高辛等）、肾上腺素、肾上腺素激动药（麻黄碱、多巴胺等）、肼屈嗪、新斯的明等103.能引起药源性耳聋与听力障碍的药物有氨基糖苷类（新霉素>庆大霉素>二氢链霉素>阿米卡星>大观霉素）、非甾体抗炎药（布洛芬、萘普生）、高效利尿剂（呋塞米、依他尼酸）、抗疟药（氯喹、奎宁）、抗肿瘤药等104.精神依赖性又称心里依赖性如中脑—边缘多巴胺通路产生的奖赏系统身体依赖性又称生理依赖性一旦突然停药或减少用药剂量会出现戒断综合征105.常用的药动学参数有：生物半衰期（t1/2=0.693/k）—药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间表观分布体积（V=X0/C0）—体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数血药浓度-时间曲线下面积（AUC=X0/kV）清除率（Cl）—单位时间从体内消除的含药血浆体积106.单室模型静脉注射给药血药浓度随时间变化关系式为单室模型静脉滴注给药血药浓度随时间变化关系式为107.稳态血药浓度 Css=k0/kv（k0：零级滴注速度、k：一级速率消除常数、V：表观分布体积）108.负荷计量亦称首剂量X0=CssV109.多剂量给药相同给药间隔下半衰期长的药物容易蓄积中毒110.非线性药动学的特点是：药物消除不呈现以及动力学特征、当剂量增加时消除半衰期延长、AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比111.从统计矩理论可定义三个矩量即零阶矩（AUC）—血药浓度-时间曲线下面积、一阶矩（MRT）—药物在体内的平均滞留时间、二阶矩（VRT）—平均滞留时间的方差表示药物在体内滞留时间的变异程度112.相对生物利用度为试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下的面积的比率当参比制剂是静脉注射剂时则得到的比率称绝对生物利用率113.美国药典的缩写是USP、英国药典的缩写是BP、欧洲药典的缩写是EP、日本药典的缩写是JP、中国药典的缩写是ChP114.规格即制剂的标示量系指每一支、片或其他每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（％）或装量注射液项下如为"1ml ：10mg",系指注射液装量为 1ml其中含有主药 10mg115.阴凉处指贮存温度不超过 20℃凉暗处指贮藏处避光并温度不超过 20℃冷处贮藏温度为2~10℃常温为10~30℃116.药品质量标准中含量(效价)限度为：原料药的含量限度是指有效物质所占百分比、制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示、制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示、抗生素含量限度一般用效价单位表示、原料药含量测定的百分比一般是指重量百分比117.色谱法常用的术语：保留时间 tR（主要用于组分的鉴别）、半高峰宽 Wh/2和峰宽 W （主要用于色谱柱柱效的评价）、峰高 h 或峰面积A（主要用于组分含量测定）118.微生物计数方法包括平皿法、薄膜过滤法和最可能数法此三种方法常用于药品微生物限度检查119.临床上治疗药物检测常用的生物样品是血浆如果抗凝剂与药物可能发生作用并对药物浓度测定产生干扰则以血清为检测样本120.苯二氮?类药物结构的构效关系如下若A 环上 7-位引入吸电子基药物活性增强如硝西泮活性比地西泮强、若 B 环 3 位引入羟基极性增加易排出体外如奥沙西泮、若在 14 苯二氮?的 12 位并上三唑环增加了活性和稳定性如艾司唑仑121.苯巴比妥类药物的构效关系如下5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢如苯巴比妥长效；5位为支链烷烃或不饱和烷烃如戊巴比妥、司可巴比妥中效或短效； 2 位O以电子等排体S取代：脂溶性增加易透过血脑屏障如硫喷妥短效122.抗精神病药物的分类：吩噻嗪类药物（氯丙嗪、奋乃静）、其他三环类药物（氯普噻吨、氯氮平）、其他结构药物（利培酮）123.抗抑郁药可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂（氯米帕明、阿米替林、多塞平）和 5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂（氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、帕罗西汀）124.抗抑郁药物的构效关系：阿米替林—去甲替林抗抑郁作用比丙咪嗪强可改善患者的情绪；氟西汀—代谢产物去甲氟西汀为较强的抗抑郁药且半衰期长；文拉法辛—代谢产物 O-去甲文拉法辛仍有活性具有双重作用机制；西酞普兰—结构中含有一个手性碳药用其外消旋体125.对乙酰氨基酚的特点分子中含有酰胺键较稳定、大剂量使用产生肾毒性和肝毒性时使用含有巯基的谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒126.抗痛风药：秋水仙碱（抑制炎症、在痛风急性期使用）、别嘌醇（抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成）、丙磺舒和苯溴马隆（促进尿酸排泄）127.呼吸系统疾病常用药物有镇咳药（可待因、右美沙芬）、祛痰药（溴己新、氨溴索、乙酰半光酰氨酸、羧甲司坦）、平喘药（β2 受体激动剂—沙丁胺醇、特美特罗、特布他林影响白三烯—孟鲁司特、色甘酸钠M 胆碱受体阻断剂—噻托溴铵、异丙托溴铵糖皮质激素—倍氯米松、氟替卡松、布地奈德磷酸二酯酶抑制剂—茶碱、氨茶碱）128.呼吸系统药物的构效关系：氨溴索有两个手性碳、乙酰半胱氨酸可以解毒、沙丁胺醇药用外消旋体、色甘酸钠通过稳定肥大细胞而预防各种哮喘且含有凯琳结构的苯并吡喃的双色酮、丙酸氟替卡松 17 位β硫代羧酸酯是活性基团代谢成羧酸后失活129.抗心律失常药β肾上腺素受体拮抗剂按结构可分为芳氧丙醇胺类药物（如普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔）和苯乙醇胺类药物（如拉贝洛尔）130.抗心律失常药物可分为钠离子通道阻滞剂（ⅠA：适度阻滞钠通道—奎尼丁、ⅠB：轻度阻滞钠通道—美西律、ⅠC：强度阻滞钠通道—普罗帕酮）、钾通道阻滞剂（胺碘酮）、β受体阻滞剂（普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔）131.氨氯地平 4 位碳有手性临床上用外消旋和左旋体132.地尔硫?有两个手性碳有较高的首过效应有肝肠循环133.氯沙坦结构中咪唑环 2 位丁基保证起脂溶性和水溶性；咪唑环 5位羟甲基代谢成甲酸衍生物活性强于原药134.调节血脂药分为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（XX 他汀）和苯氧乙酸类药物（非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特）135.地塞米松 16 位引入甲基可阻碍 17 位的氧化代谢抗炎活性增加副作用下降136.天然孕激素主要是黄体酮口服快速失活只能肌注或使用栓剂当在 6 位引入双键、卤素或甲基及 17 位酯化半衰期延长可口服如醋酸甲羟孕酮137.胰岛素分泌促进剂分为磺酰脲类（格列 XX）和非磺酰脲类（X 格列奈）138.胰岛素增敏剂分为双胍类（如二甲双胍）和噻唑烷二酮类（如吡格列酮）139.氧青霉烷类抗生素如克拉维酸青霉烷砜类抗生素如舒巴坦碳青霉烯类抗生素如亚XX 培南单环β-内酰胺类抗生素如氨曲南140.红霉素水溶性小只能口服；酸性条件下不稳定形成螺旋酮化合物（产生胃肠道反应的主要原因）；可与乳糖醛成盐可注射使用；将氨基糖-2 羟基与各种酸成酯可提高稳定性和水溶性如琥乙红霉素141.青霉素含有β-内酰胺环不稳定（临床上用钠盐/钾盐粉针剂）；可与丙磺舒合用延长作用时间142.头孢菌素 7 位酰胺基是抗菌谱的决定基团对扩大抗菌谱提高抗菌活性至关重要3 位取代基可明显的改变抗菌活性和药物动力学性质143.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 3 位的羧基和4 位的酮羰基144.核苷类抗病毒药可分为非开环核苷类（齐多夫定、司他夫定、拉米夫定）和开环核苷酸类（阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦）145.非核苷类抗病毒药有奥司他韦（神经氨酸酶抑制剂）、利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺146.直接影响 DNA 结构的抗肿瘤药可分为氮芥类（如环磷酰胺）、乙撑亚胺类（如塞替派）、金属配合物（如顺铂、卡铂、奥沙利铂）、拓扑异构酶 I 抑制剂（如羟喜树碱、伊立替康）、拓扑异构酶 II 抑制剂（如依托泊苷、多柔表星、柔红霉素）147.干扰核酸生成物合成的抗肿瘤药物分为嘧啶类（如氟尿嘧啶、阿糖胞苷）、嘌呤拮抗剂（如巯嘌呤）、叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）148.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药物可分为长春碱类（如长春碱、长春新碱、长春瑞滨）和紫杉烷类（如紫杉醇、多西他赛）149.调节体内激素平衡的抗肿瘤药可分为雌激素调节剂（如他莫昔芬、托瑞米芬）和雄激素拮抗剂（如氟他胺）150.靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂主要有伊马替尼、吉非替尼、舒尼替尼等中西药全科150个考前提分考点请看环球卓越药师官网：http://www.geedu.com/yaoshi/newsdetails/24278/30730/
叁、参加人员：发行人管理层主要成员和保荐人相关人员。记录时点：长沙市芙蓉南路绿化带大托段